N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-metylcyclohexylamine هیدروکلراید

فرمول

نام محصول چینی: هیدروکلراید برومکین

نام مستعار چینی: هیدروکلراید برومکین ؛ هیدروکلراید برومکسیلامین ؛ بنزیل سیکلوهکسیل آمین برمید هیدروکلراید ؛ 2-amino-3،5-dibromo-n-cyclohexyl-n-methylbenzylamine هیدروکلراید ؛ N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید ؛

نام محصول انگلیسی: هیدروکلراید برومکین

CAS#611-75-6

فرمول مولکولی: C14H21BR2Cln2

وزن مولکولی: 412.6

ظاهر و خواص: جامد سفید

تعداد ثبت نام داخلی API: Y20170001511

استفاده: برای برونشیت حاد و مزمن ، آسم ، برونشکتاز و آمفیزم استفاده می شود. این امر به ویژه برای افرادی که در سرفه کردن خلط چسبنده سفید و شرایط اضطراری بحرانی ناشی از انسداد گسترده برونشهای کوچک توسط خلط مشکل دارند ، مناسب است.

N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید برای داروی تنفسی و سرفه با داروی خلط است.

N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید: یک ترکیب چند وجهی در شیمی دارویی مدرن

کشف N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید یک نقطه عطف مهم در توسعه مولکولهای فعال زیستی جدید است. این ترکیب از نظر ساختاری منحصر به فرد ، که توسط هسته معطر برمیک شده و ستون فقرات سیکلوهکسیل آمین آن مشخص می شود ، به عنوان کاندیدای امیدوارکننده در کاربردهای درمانی و تشخیصی ظاهر شده است. سنتز آن ، خصوصیات فیزیکوشیمیایی و پتانسیل دارویی همچنان به اسیر محققان در سراسر رشته ها می پردازد.

1. سنتز و ویژگی های ساختاری

تهیه N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید شامل یک فرآیند چند مرحله ای است که از 3،5-dibromo-2-nitrobenzaldehyde شروع می شود. آمینسیون کاهش دهنده با متیل سیکلوهکسیل آمین ، و به دنبال آن هیدروژناسیون کاتالیزوری برای کاهش گروه نیترو به یک آمین ، پایه آزاد را به دست می آورد. درمان نهایی با اسید هیدروکلریک ، نمک هیدروکلراید را تولید می کند و باعث افزایش حلالیت و پایداری آن می شود. کریستالوگرافی اشعه ایکس یک ترکیب صندلی تحریف شده را در حلقه سیکلوهکسیل نشان می دهد ، در حالی که اتم های برم در موقعیت های 3 و 5 اثرات استری و الکترونیکی ایجاد می کنند که بر اتصال گیرنده تأثیر می گذارد.

2. کاربردهای دارویی

N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید میل قابل توجهی برای گیرنده های سروتونین (5-HT2A/2C) در مطالعات بالینی نشان می دهد. مقدار IC50 آن از 12 نانومتر در برابر 5-HT2A پتانسیل را به عنوان یک عامل ضد روانپزشکی نشان می دهد. شبیه سازی های اتصال مولکولی نشان می دهد که اتم های برمین پیوندهای هالوژن را با باقیمانده های Thr194 و Ser159 تشکیل می دهند ، در حالی که آمین پروتئین شده با ASP155 - مکانیسم کلیدی اساسی در انتخاب آن است. محاکمات فعلی اثربخشی آن در درمان اسکیزوفرنی و اختلالات میگرن را بررسی می کند.

3. نقش در تصویربرداری تشخیصی

فراتر از درمان ، N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید به عنوان پیشرو برای پروب های رادیولوژیکی خدمت می کند. جایگزینی ایزوتوپی برمین با فلورین 18 تصویربرداری PET از سیستم های انتقال دهنده عصبی را امکان پذیر می کند. در مدلهای موش ، مشتق ^18F با برچسب ، نفوذ سریع سد خونی مغزی و تجمع خاص در مناطق قشر مغز را نشان می دهد ، و ابزار آن را در نقشه برداری 5-HT2A در داخل بدن برجسته می کند.

4. چالش های ثبات و فرمولاسیون

علیرغم وعده آن ، N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید موانع فرمولاسیون را به دلیل هیگروسکوپی و تخریب وابسته به pH نشان می دهد. مطالعات پایداری شتاب (40 درجه سانتیگراد/75 ٪ RH) در طی 12 هفته 8 ٪ تجزیه را نشان می دهد ، در درجه اول از طریق دهیدروژوژناسیون. نانو کپسوله سازی در نانوذرات PLGA 300 ٪ فراهمی زیستی را بهبود بخشیده است و به جذب خوراکی محدود آن می پردازد.

5. دستورالعمل های آینده

تحقیقات مداوم در مورد N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine هیدروکلراید بر بهینه سازی ساختاری متمرکز است. مشتقات با گروههای تری فلوئورومتیل در موقعیت 4 ثبات متابولیک را در سنجش میکروزوم کبدی افزایش می دهند. تلاش های مشارکتی بین شیمی دانان محاسباتی و داروسازان با هدف تعادل انتخاب گیرنده و مشخصات فارماکوکینتیک ، کاربردهای بالقوه باز کردن در افسردگی و بیماریهای عصبی.